在心内科的工作中,想必各位医生对抗血小板药物、降压药、调脂药、抗心绞痛药、强心药等药物再熟悉不过了。但是,这些药物的服用时间你真的都了然于心了吗?下面为大家总结几类常用药物的服药时间。
人体早上 6 点至 10 点血液黏稠度较高,血压、心率水平也较高,是心脑血管事件高发时间段。因此,为达到预防和治疗心脑血管疾病的最佳效果,有主张在早晨服药最为适宜。
但从阿司匹林的作用机制来讲,并无依据。阿司匹林抗血小板作用可以持续 7~10 天(即血小板的整个生命周期),且不可逆,因此,理论来讲,每天何时服用阿司匹林并无差别。此外,还曾有研究认为晚上服用阿司匹林可能有助于降低血压,但并未得出明确结果。结论:纠结早晨服药还是晚上服药意义不大,最重要的是每天坚持服药。
阿司匹林口服可对胃部造成强烈刺激,易造成胃黏膜损伤从而诱发胃出血,因此,阿司匹林普通剂型餐后服用更为合适。大部分阿司匹林肠溶剂型呈 PH 值依赖性,空腹状态下,胃内的 PH 值约为 1-2,是一个强酸环境,阿司匹林基本不溶解;到达十二指肠后在肠道的碱性环境中才开始溶解,故不会对胃黏膜产生直接的刺激与损伤作用。若餐后服用,其一可能会增加药物在胃内滞留的时间,导致一部分药物从肠溶包膜中析出,从而刺激胃粘膜;其二某些食物可能会改变胃内的酸碱环境,导致药物在胃内溶解,增加胃部不良反应的风险。所以阿司匹林肠溶片以餐前服用为佳。人体血压存在明显的昼夜波动特征。早晨 9 时至 11 时和下午 16 时至 18 时达最高值,18 时后又呈缓慢下降趋势。次日凌晨 2 时至 3 时达最低值,清晨清醒前又开始回升,因此,早晨心脑血管疾病发生率较高。一般以夜间血压比白天血压下降幅度 ≥ 10%~20% 表示血压昼夜节律正常,呈双峰一谷型,称「杓型血压」。若夜间血压下降的趋势变小,全天血压曲线趋于平缓,夜间血压下降 < 10% 表示昼夜节律异常,称「非杓型血压」。降压药服用后一般 0.5 小时起效,2~3 小时达峰值。对于「杓型血压」,应选择在上午 7 时和下午 14 时两次服药为宜,使药物作用达峰时间正好与血压自然波动的两个高峰期吻合;而对于「非杓型血压」,应于晚间睡前服药,有助于「非杓型血压」向「杓型血压」的转化。1 天服用 1 次的控、缓释制剂多在 7:00 时给药,α 受体阻滞剂如特拉唑嗪等因会引起直立性低血压,故常在睡前给药。
他汀类降脂药主要包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀等,该类药物通过抑制羟甲基戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶,从而阻碍肝内胆固醇的合成;另外,他汀类药物还可增强肝细胞膜低密度脂蛋白受体的表达,降低血清总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇浓度。由于他汀类药物主要抑制胆固醇合成的限速酶,而该酶的活性在夜间最强,一般的他汀类药物半衰期较短,所以一般要求在临睡前服用,而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀因具有较长的半衰期及较好的降脂疗效,可于一天内任意固定时间服用。心绞痛发作高峰一般为上午 6 时至 12 时,而抗心绞痛药物的疗效存在昼夜节律性。目前临床上常用抗心绞痛药物包括钙离子拮抗剂、硝酸酯类和 β 受体阻滞剂等,这些药物若在上午使用,可明显扩张冠状动脉,改善心肌缺血,而在下午服用的作用强度不如前者。所以,心绞痛患者最好早晨醒来时马上服用抗心绞痛药,从而起到最佳疗效。
强心药在心衰治疗中起着重要的作用,心力衰竭患者对地高辛和西地兰等强心苷类药物的敏感性以凌晨 4 时左右最高,此时用药效果比其他时间给药增强 40 倍。若按常规剂量使用极易中毒,所以这个时间给予强心苷类药物一定要考虑药物的剂量和毒副反应。地高辛于上午 8 时至 10 时服用,血峰浓度稍低,但生物利用度和效应最大,下午 14 时至 16 时服用,血峰浓度高而生物利用度低。因此,上午服用地高辛不但能增加疗效,而且能减低其毒性作用。