柚子中含有呋喃豆香素、柚皮素、佛手柑素等活性成分，能够抑制人体内的代谢酶（主要是 UGT1A3 或 UGT2B7）的活性。UGT1A3 酶参与了许多芳烃、碳氢化合物、胺、非甾体类抗炎药物以及他汀类药物等的代谢消除；UGT2B7 是参与药物葡萄糖醛酸化反应最多的酶，包括抗癌药物，吉非贝齐等，还可以结合很多内源性物质，比如胆汁酸、雄激素、雌激素等。当某些经过 UGT1A3 或 UGT2B7 酶代谢的药物与柚子同服时，可能会影响药物的代谢以及排泄，引起血药浓度的变化，药效随之改变，导致不良反应加重，甚至出现中毒或产生未知的临床后果。柚子本身含有丰富的钾元素，具有降压作用，加上其还能够使降压药物的血药浓度增加，因此服用期间食用柚子相当于加大药量，可能导致血压骤降，严重的还会诱发心绞痛、心肌梗死或者脑卒中。柚子可抑制代谢他汀类药物的代谢酶，辛伐他汀等与柚子同服，会导致药物在体内蓄积，增加肝损伤几率、横纹肌溶解等不良反应的发生风险，甚至引起肾衰竭。柚子会延长地西泮、咪达唑仑等安眠药物的代谢，延长其在体内的停留时间，加重嗜睡、头晕等后遗症状，导致服用第二天出现「宿醉」现象，对于司机和高危精密操作的人群尤需注意。柚子能诱发特非那定等抗过敏药物的不良反应，导致头晕、心悸、心律失常等症状。还有研究发现，柚子与免疫抑制剂（如环孢素）之间，也存在禁忌。要注意不同的人对柚子的反应不同。为了安全考虑，建议服药前 3 天以及服药后 6 h 尽量避免吃柚子或者喝柚子汁。
